リドカイン（独: Lidocain）は、世界で最も広く使用されているアミド型の局所麻酔薬であり、抗不整脈薬でもある。また、神経痛や手足のしびれの症状の一部にも有効である。唯一、静脈投与が可能な局所麻酔薬である[1]。塩酸塩である塩酸リドカインのほか、いくつかの有効な化合物がある。塩酸リドカインのアストラゼネカの商品名は「キシロカイン（Xylocaine）」である。
| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 臨床データ | |
| 胎児危険度分類 |
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| 法的規制 | |
| 投与方法 | IV, 皮下注射, 外用 |
| 薬物動態データ | |
| 生物学的利用能 | 35% (口腔) 3% (局所) |
| 代謝 | 肝臓 90% (CYP1A2) |
| 半減期 | 1.5–2 時間 |
| 排泄 | 腎臓 |
| 識別 | |
| CAS番号 | 137-58-6 |
| ATCコード | N01BB02 (WHO) C01BB01 (WHO) |
| PubChem | CID: 3676 |
| DrugBank | APRD00479 |
| KEGG | D00358 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C14H22N2O |
| 分子量 | 234.34 g/mol |
| 物理的データ | |
| 融点 | 68 °C (154 °F) |
概要
1943年、スウェーデンの化学者(ニルス・ロフグレン)と(ベングト・ルンドベリ)が開発したアミド型局所麻酔薬。1948年に販売された[2]。
局所麻酔作用が最も強いとされるテトラカインよりも作用や作用時間の点で若干劣る。しかし、テトラカインよりも毒性が弱く充分な薬効を持つため、リドカインを使用することが一般的である。テトラカインとの混合物として併用した報告もある[3]。麻酔部周囲の血管を収縮させ、少量の麻酔剤で持続的な効果を得るためと、止血作用により術中の出血を抑制するために、アドレナリンなどの血管収縮剤等が配合されたキシロカイン注射液「0.5%」エピレナミン含有がある。
プロカインと比較すると脂溶性、タンパク結合能がいずれも高く、麻酔作用、持続時間とも長い。作用時間を長くするにはアドレナリンと併用すれば良い。ただし、指先のように不可逆的な壊死を引き起こす恐れがあるためにアドレナリンの併用が不可能な部位も存在する。
性質
リドカインは、白色から微黄色の結晶あるいは結晶性の粉末である。メタノール又はエタノールに極めて溶解しやすい。酢酸あるいはジエチルエーテルに溶解しやすい。水に不溶解である。希塩酸に溶解する[4]。なお、リドカインはそのままでは水に溶けにくいため、リドカインを希塩酸(HCl)に規定量を溶解させて得た塩酸リドカイン(C14H22N2O・HCl)を注射薬とし、日本薬局方において「リドカイン注射液」と称する。塩酸リドカイン注射液は、水性で無色澄明の液体である[4]。
薬理作用
イオンチャネルの1種であるナトリウムチャネルに結合し、ナトリウムイオンの透過を阻害して活動電位を不活性化することにより、神経伝達を遮断する。心拍にもナトリウムチャネルが関与しているため、不整脈改善効果を期待して使用される。
局所麻酔薬として
0.5%,1%,2%のリドカイン製剤が市販されている。表面麻酔、浸潤麻酔、伝達麻酔、脊椎麻酔、硬膜外麻酔に用いられる。
抗不整脈薬として
抗不整脈薬としてはボーン・ウイリアムス分類のⅠb群に該当する。この群はアプリンジン（アスペノン）以外は心室性不整脈にのみ適応がある。
外用薬
薬物動態
リドカインのタンパク結合率は、60 %から80 %の間とされている[8]。血液循環に入ったリドカインは、血液脳関門や胎盤を通過することが知られている。また、乳汁へも移行するものの、乳汁中のリドカインの濃度は、血清中における濃度の40 %程度であった[9]。リドカインは、主に肝臓で代謝される[8]。肝臓ではCYP1A2やCYP3A4や(CYP3A7)によって、第3級アミンになっている部分から1つだけエチル基を外して第2級アミンに変換されたり、ベンゼン環の水素が水酸基に置換されたりする[8]。しかし、リドカインや肝臓でのリドカインの代謝物は、肝臓からではなく、腎臓から尿中へと排泄される[8]。なお、尿中へは多くが代謝物の形で排泄され、未変化体（リドカインのまま）で尿中へと排泄される量は少ない。
出典
- ^ 小田裕、「リドカイン—唯一，静脈投与が可能な局所麻酔薬」 LiSA 23巻3号 (2016年3月), doi:10.11477/mf.3101200516 （有料閲覧）
- ^ 麻酔の歴史年表 浜松医科大学 麻酔･蘇生学講座
- ^ 星野伸夫、「リドカインとテトラカインの共融混合物を用いた局所麻酔軟膏の調製」 薬剤学 51, 158-165, 1991, NAID 80006083544
- ^ a b 「リドカイン」『日本薬局方』第16改正。1452頁。厚生労働省。(2011-03-24)
- ^ メンソレータムAD添付文書 (PDF) - ロート製薬
- ^ 第一三共ヘルスケア株式会社. “キシロA軟膏”. 独立行政法人 医薬品医療機器総合機構. 2021年2月16日閲覧。
- ^ ベンザ鼻炎スプレー添付文書 (PDF) - 武田コンシュマーヘルスケア（株）
- ^ a b c d Lidocaine (DB00281)
- ^ 『Lidocaine excretion in breast milk』
参考文献
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- 南山堂 (ed.). 南山堂医学大辞典 (第20版 ed.). ISBN 9784525010805。