アミスルプリド

アミスルプリド（Amisulpride）は、ソリアン（Solian）などの商品名で販売されている統合失調症の治療と手術後の吐き気や嘔吐(PONV)の予防と治療に用いられる医薬品である^[8][9]。投与法は経口または静脈注射である^[8]。日本では2022年現在、薬価未収載。

アミスルプリド

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名 4-amino-N-[(1-ethylpyrrolidin-2-yl)methyl]-5-ethylsulfonyl-2-methoxybenzamide
臨床データ
販売名	Solian, Barhemsys, Socian, Deniban, others
Drugs.com	monograph
ライセンス	US Daily Med:リンク
胎児危険度分類	AU: (C) ^[2]^[3] US: (N) ^[3]
法的規制	AU: (処方箋薬(S4)) UK: 処方箋のみ (POM) ^[1] US: ℞-only
投与方法	(By mouth), intravenous
薬物動態データ
生物学的利用能	48%^[4]^[5]
血漿タンパク結合	16%^[5]
代謝	Liver (minimal; most excreted unchanged)^[5]
半減期	12 hours^[4]
排泄	Kidney^[4] (23–46%),^[6]^[7] (Faecal)^[5]
識別
別名	APD421
化学的データ
化学式	C17H27N3O4S
分子量	369.48 g·mol^−1
SMILES O=S(=O)(c1cc(c(OC)cc1N)C(=O)NCC2N(CC)CCC2)CC
InChI InChI=1S/C17H27N3O4S/c1-4-20-8-6-7-12(20)11-19-17(21)13-9-16(25(22,23)5-2)14(18)10-15(13)24-3/h9-10,12H,4-8,11,18H2,1-3H3,(H,19,21) Key:NTJOBXMMWNYJFB-UHFFFAOYSA-N
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一般的な副作用には、吐き気、乳房の痛み、性機能障害、低カリウム血症などがあげられる^[8]。その他の副作用には、QT延長、高血糖、脂質異常症などがあげられる^[8]。妊娠中の人への使用の安全性は不明であるが、他の動物への使用は胎児に害を及ぼす^[10]。アミスルプリドは非定型抗精神病薬であり、(ドーパミンD₂)および(D₃受容体)を遮断することによって機能すると考えられている^[8]。

アミスルプリドは1992年から医薬品として使用されている^[11]。後発医薬品として入手できる^[8]。2021年の英国では、1錠400mgの60錠の価格は約42ポンドである^[8]。米国では、5mgのバイアル1本の価格は約45米ドルである^[12]。

出典

1. ^ “”. (emc) (2019年7月5日). 2020年2月26日時点のオリジナルよりアーカイブ。2020年2月26日閲覧。
2. ^ “”. TGA eBS. 2019年12月31日時点のオリジナルよりアーカイブ。2020年5月10日閲覧。
3. ^ ^{a b} “”. Drugs.com (2020年9月2日). 2021年1月28日時点のオリジナルよりアーカイブ。2020年9月24日閲覧。
4. ^ ^{a b c} Rosenzweig, P.; Canal, M.; Patat, A.; Bergougnan, L.; Zieleniuk, I.; Bianchetti, G. (2002). “A review of the pharmacokinetics, tolerability and pharmacodynamics of amisulpride in healthy volunteers”. Human Psychopharmacology 17 (1): 1–13. doi:10.1002/hup.320. PMID (12404702). 
5. ^ ^{a b c d} “” (PDF). TGA eBusiness Services. Sanofi-Aventis Australia Pty Ltd (2019年9月27日). 2019年12月31日時点のオリジナルよりアーカイブ。2020年2月26日閲覧。
6. ^ Caccia, S (May 2000). “Biotransformation of Post-Clozapine Antipsychotics Pharmacological Implications”. Clinical Pharmacokinetics 38 (5): 393–414. doi:10.2165/00003088-200038050-00002. PMID (10843459). 
7. ^ Noble, S; Benfield, P (December 1999). “Amisulpride: A Review of its Clinical Potential in Dysthymia”. CNS Drugs 12 (6): 471–483. doi:10.2165/00023210-199912060-00005. 
8. ^ ^{a b c d e f g} BNF 81: March-September 2021. BMJ Group and the Pharmaceutical Press. (2021). p. 415. ISBN (978-0857114105) 
9. ^ “Amisulpride Monograph for Professionals” (英語). Drugs.com. 2022年1月14日閲覧。
10. ^ “” (英語). Drugs.com. 2021年1月28日時点のオリジナルよりアーカイブ。2022年1月14日閲覧。
11. ^ (英語) . Academic Press. (27 November 2013). p. 318. ISBN (978-0-12-411561-3). オリジナルの14 January 2022時点におけるアーカイブ。. 2022年1月14日閲覧。 
12. ^ “Barhemsys Prices, Coupons & Patient Assistance Programs” (英語). Drugs.com. 2022年1月14日閲覧。