ペロスピロン

ペロスピロン（英語: Perospirone）は、非定型抗精神病薬のひとつ。ペロスピロンは日本国内で統合失調症治療薬として承認を受けている。アメリカでは販売されていない。商品名ルーラン(Lullan)。

ペロスピロン
IUPAC命名法による物質名

IUPAC名 (3aR,7aS)-2-{4-[4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)piperazin-1-yl]butyl}hexahydro-1H-isoindole-1,3(2H)-dione
臨床データ
法的規制	℞ (Prescription only)
投与方法	Oral
薬物動態データ
半減期	2-2.5 hours
識別
CAS番号	150915-41-6
ATCコード	none
PubChem	CID: 115368
ChemSpider	16737064
化学的データ
化学式	C₂₃H₃₀N₄O₂S
分子量	426.57 g/mol
SMILES O=C4N(CCCCN1CCN(CC1)C\3=N\SCc2ccccc2/3)C(=O)[C@@H]5CCCC[C@H]45
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ルーラン錠8mg

ペロスピロンは国産初のセロトニン・ドーパミン拮抗薬 (SDA) であり、国内で2番目に承認された非定型抗精神病薬である。

旧住友製薬が開発、現在は大日本住友製薬が製造・販売している。薬価は非定型抗精神病薬の中では安い部類に入る。

薬理

ペロスピロンはアザピロン系に分類される非定型抗精神病薬であり、ドパミンD₂受容体および、セロトニン5-HT2受容体拮抗作用がある。ペロスピロンはリスペリドンに似た精神薬理作用をもっている。

ペロスピロンの抗精神作用はドパミンD₂受容体への拮抗作用によるものと考えられている。セロトニン5HT2受容体拮抗作用もまたペロスピロンの有効性に影響している可能性がある。ペロスピロンはまた、5-HT1A受容体の部分作動薬として作用する。

ルーラン錠は、2000年12月に承認され、2001年2月に発売された。

主な副作用は錐体外路症状（アカシジア、ジスキネジア、振戦、筋剛直）、構音障害、流涎、不眠、眠気、焦燥・不安、だるさ、心拍数の増加など。また嘔吐、噯気（ゲップ）を抑える作用がある。このため呑気症の患者が使用するとゲップを出せなくなり、腹部膨満感の症状が悪化する恐れがある。

重大な副作用とされているものは、

である。

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