ナルフラフィン

ナルフラフィン（Nalfurafine）は東レが創薬した選択的(κ-オピオイド受容体)（英語版）作動薬であり、血液透析患者、慢性肝疾患患者の瘙痒症治療に用いられる。商品名レミッチ。開発コードTRK-820。

ナルフラフィン

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名 (2E)-N-[(5α,6β)-17-(cyclopropylmethyl)- 3,14-dihydroxy- 4,5-epoxymorphinan- 6-yl]- 3-(3-furyl)- N-methylacrylamide
臨床データ
販売名	Remitch
Drugs.com	国別販売名(英語) International Drug Names
法的規制	JP: 劇薬、処方箋医薬品 ℞ (Prescription only)
投与方法	経口
薬物動態データ
血漿タンパク結合	73.3〜76.3％（ヒト血漿タンパク）^[1]
代謝	CYP3A4^[1]
半減期	14 hours (acute);^[2] 25–28 hours (chronic)^[2]
排泄	投与後14日間で糞中56.0％、尿中36.2％、累積92.2％^[1]
識別
CAS番号	152658-17-8
ATCコード	V03AX02 (WHO)
PubChem	CID: 6445230
IUPHAR/BPS	1651
ChemSpider	4949003
UNII	XC41AVD567
ChEMBL	CHEMBL267495en:Template:ebicite
別名	TRK-820
化学的データ
化学式	C28H32N2O5
分子量	476.564 g/mol
SMILES CN([C@@H]1CC[C@]2([C@H]3CC4=C5[C@]2([C@H]1OC5=C(C=C4)O)CCN3CC6CC6)O)C(=O)/C=C/C7=COC=C7
InChI InChI=1S/C28H32N2O5/c1-29(23(32)7-4-18-9-13-34-16-18)20-8-10-28(33)22-14-19-5-6-21(31)25-24(19)27(28,26(20)35-25)11-12-30(22)15-17-2-3-17/h4-7,9,13,16-17,20,22,26,31,33H,2-3,8,10-12,14-15H2,1H3/b7-4+/t20-,22-,26+,27+,28-/m1/s1 Key:XGZZHZMWIXFATA-UEZBDDGYSA-N
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効能・効果

2009年1月、厚生労働省は「血液透析患者における瘙痒症の改善（既存治療で効果不十分な場合に限る）」についてナルフラフィンの使用を承認した^[3]。

2015年3月、慢性肝疾患患者における瘙痒症の改善について効能効果追加承認申請がされた^[4]。

2017年5月31日、同年3月30日に製造販売承認を取得した口腔内崩壊錠が薬価基準され、既存のカプセル剤に加え、同年6月13日より販売を開始^[5]。

副作用

重大な副作用として添付文書に記載されているものは、肝機能障害および黄疸である。5%以上に不眠が生じる。

作用機序

詳細は「オピオイド」を参照

オピオイド受容体の内、κ受容体に特に親和性が高く、オピオイド受容体作動性試験（EC₅₀）の結果、κ:μ:δ比は1：203：2610（値が小さい方がその受容体への選択性が高く、低用量で作用する）であった。

外部リンク

• レミッチ 製品情報サイト

出典

1. ^ ^{a b c} レミッチカプセル2.5μg添付文書（2020年5月 改訂（第1版））
2. ^ ^{a b} Inui, Shigeki (2015). “Nalfurafine hydrochloride to treat pruritus: a review”. Clinical, Cosmetic and Investigational Dermatology 8: 249–255. doi:10.2147/CCID.S55942. ISSN 1178-7015. PMC 4433050. PMID (26005355). https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4433050/. 
3. ^ “経口そう痒症改善剤「レミッチカプセル2.5µg」の国内における製造販売承認取得について”. 東レ・日本たばこ産業・鳥居薬品 (2009年1月21日). 2015年3月4日閲覧。
4. ^ “瘙痒症改善剤「レミッチカプセル2.5µg」の国内における効能追加申請およびプロモーション提携に関するお知らせ”. 東レ・日本たばこ産業・鳥居薬品・大日本住友製薬 (2015年3月3日). 2015年3月4日閲覧。
5. ^ “そう痒症改善剤「レミッチＯＤ錠2.5μg」（口腔内崩壊錠）の国内における薬価収載および新発売のお知らせ”. 東レ・日本たばこ産業・鳥居薬品 (2017年5月31日). 2020年8月12日閲覧。