ドキサゾシン

ドキサゾシン（Doxazosin）はアドレナリンの作用を抑えることにより作用する高血圧治療薬。ファイザー社などが製造・販売するカルデナリンなどがある。

Doxazosin

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名 (RS)-2-[4-(2,3-Dihydro-1,4-benzodioxine-2-carbonyl)piperazin-1-yl]-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine
臨床データ
販売名	Cardura
Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a693045
法的規制	℞ (Prescription only)
投与方法	oral
薬物動態データ
生物学的利用能	65%
血漿タンパク結合	98%
代謝	Hepatic
半減期	22 hours
識別
CAS番号	74191-85-8
ATCコード	C02CA04 (WHO)
PubChem	CID: 3157
IUPHAR/BPS	7170
DrugBank	DB00590
ChemSpider	3045
UNII	NW1291F1W8
KEGG	D07874
ChEBI	CHEBI:4708
ChEMBL	CHEMBL707
化学的データ
化学式	C23H25N5O5
分子量	451.475 g/mol
SMILES O=C(N3CCN(c2nc1cc(OC)c(OC)cc1c(n2)N)CC3)C4Oc5c(OC4)cccc5
InChI InChI=1S/C23H25N5O5/c1-30-18-11-14-15(12-19(18)31-2)25-23(26-21(14)24)28-9-7-27(8-10-28)22(29)20-13-32-16-5-3-4-6-17(16)33-20/h3-6,11-12,20H,7-10,13H2,1-2H3,(H2,24,25,26) Key:RUZYUOTYCVRMRZ-UHFFFAOYSA-N
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薬理

アドレナリンには神経伝達物質としての作用のほか、心臓・血管や(内分泌臓器)へ作用し血圧を上げる作用がある。ドキサゾシンはアドレナリンα1受容体へ結合し、競争的阻害により血圧を下げる。

効能・効果

• 高血圧 （特に交感神経系の活動亢進による早朝高血圧など）^[1]
• 褐色細胞腫^[1]
  • 適応ではないが、前立腺肥大症による排尿障害には好影響を与えるため、合併患者にはよく処方される。（∵尿道のα受容体は尿道括約筋へ働く為）

用法・用量

1日1回0.5mgより投与を始め、効果が不十分な場合は1～2週間の間隔をおいて1～4mgに漸増する。1日最高投与量は8mgまでとする。ただし、褐色細胞腫による高血圧症に対しては1日最高投与量を16mgまでとする^[1]。

副作用

添付文書に記載されている重大な副作用は、

• 失神、意識喪失、不整脈、脳血管障害、狭心症、心筋梗塞、
• 無顆粒球症、白血球減少、血小板減少、
• 肝炎、肝機能障害、黄疸

である^[1]。

出典

1. ^ ^{a b c d} “カルデナリン錠0.5mg／1mg／2mg／4mg／OD錠0.5mg／1mg／2mg／4mg 添付文書” (2013年8月). 2016年6月28日閲覧。